黄嘌呤类药物生物碱结构是由咪唑和嘧啶相骈合的二环化合物,分子结构中含有四个氮原子。典型药物有中枢兴奋药咖啡因和平滑肌松弛药茶碱。具有中枢兴奋、心脏兴奋、平滑肌松弛、利尿、骨骼肌兴奋等作用。口服、直肠或非肠道给药均可迅速吸收,吸收后可迅速到达中枢神经系统,亦可见于唾液、乳汁中。
1.中枢神经系统
咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关,小剂量能兴奋大脑皮层,表现为精神兴奋、思维活跃,可减轻疲乏、消除困倦;大剂量引起精神紧张、手足震颤、失眠和头痛等。同时也兴奋延髓脑血管运动中枢和迷走神经中枢,使血压升高、心率减慢。
2.心血管系统
咖啡因直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力降低。对脑血管作用相反,直接作用于大脑小动脉的肌层,使其血管收缩,脑血管阻力增加,脑血流量减少。舒张小支气管和肺泡平滑肌时,还可使肺小动脉舒张和肺血流量增加。
3.其他
对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用,增加肾小球滤过率,减少肾小管对Na+的重吸收而具有利尿作用。
可用于严重传染病和中枢抑制药(如镇痛药、镇静催眠药及抗组胺药等)中毒所引起的昏睡,呼吸、循环抑制。与麦角制剂配伍治疗头痛。与溴化物合用治疗神经官能症。
不良反应少见。剂量较大时可导致激动、不安、失眠、心悸、头痛、恶心、呕吐;剂量过大易导致惊厥。少数患者用后出现耐受。
婴儿高热时易发生惊厥,不宜使用含咖啡因的解热复方制剂。因能增加胃酸分泌,故消化性溃疡患者不宜久用。本药可致先天缺陷,骨骼发育迟缓,妊娠妇女慎用。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)