α受体阻断药能选择性地与α受体结合，拮抗去甲肾上腺素能神经递质或激动剂对α受体的激动作用，对β受体基本无作用。α受体阻断药能阻断儿茶酚胺对血管平滑肌的收缩作用，使收缩状态的小动脉舒张，产生降压效应。非选择性α受体阻断药可反射性激活交感神经和肾素-血管紧张素系统，不良反应较多，长期降压效果差。

根据α受体阻断药对α受体亚型的选择性不同，可将其分为三类：①非选择性选择性α受体阻断药；②α1受体阻断药；③α2受体阻断药。α1受体阻断药对α2受体阻断作用较弱，可避免负反馈减弱促神经递质释放作用，因而降低血压时不易引起反射性心率加快与血浆肾素活性增高。临床常用的此类药物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪等。

α1受体阻断药舒张小动脉和静脉，对立位和卧位血压均有降低作用。临床试验表明α1受体阻断药治疗高血压安全有效。此类药物降压时不影响心率与肾素分泌，除与不阻断α2受体外，可能与其负性频率作用有关。α1受体阻断药对肾血流量及肾小球滤过率均无明显影响。长期治疗还可降低血浆甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇的浓度，升高高密度脂蛋白-胆固醇浓度。

首次给药可导致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等，称“首剂现象”，多见于首次用药90分钟，在直立体位、饥饿、低盐时较易发生。还有快速耐药、心动过速、水钠潴留、头痛、皮疹、乏力、体重增加等不良反应。

临床适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用利尿药和β受体阻断药可增强降压效果。

长期用药可导致水钠潴留，加服利尿药可维持其降压效果。为避免首剂现象，可以初次服药时采用小剂量，临睡前服用，之后逐渐增加剂量的方法加以解决。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）