吡唑酮类药物_Bi Zuo Tong Lei Yao Wu_医学名词

吡唑酮类药物_Bi Zuo Tong Lei Yao Wu

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05-31

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一概述

包括氨基比林、安乃近、保泰松及其代谢产物羟基保泰松等，均为氨基比林的衍生物，基本结构是苯胺侧链延长的环状化合物(即吡唑酮)。本类药物均具有解热镇痛和消炎作用，其中氨基比林和安乃近解热作用强，保泰松抗炎作用较强。在研究抗疟疾药奎宁的类似物中，偶然发现了5-吡唑酮类的安替比林，于1884年合成并应用于临床，但毒性较大。在安替比林分子中引入二甲氨基即为氨基比林，其解热镇痛作用持久且对胃无刺激性，曾广泛用于临床，后发现其毒性较大，能引起白细胞计数减少及粒细胞缺乏症。在氨基比林的4位氨基上的甲基结构中引入亚甲基磺酸钠，得到水溶性增大的、可制成注射剂的安乃近，其解热镇痛作用迅速、强大并且毒性降低，尤其对难以控制的高热有效，但能引起粒细胞减少和血小板减少性紫癜，严重时会导致再生障碍性贫血。

二药理作用

抗炎抗风湿作用较强，解热作用较弱，对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用。

三适用范围

氨基比林和安乃近主要用于退热，也可用于头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。保泰松主要用于类风湿性关节炎，强直性脊柱炎及急性痛风的治疗。

四不良反应

胃肠刺激性较大，可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘等，重者可导致消化道溃疡；可抑制骨髓造血功能，引起粒细胞减少、再生障碍性贫血等。

高压氧医学吡唑酮类药物概述药理作用适用范围不良反应

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