万古霉素类属糖肽类抗生素,临床应用有万古霉素、去甲万古霉素以及替考拉宁。万古霉素以高亲和力结合到敏感菌细胞壁前体肽聚糖末端的丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁高分子肽聚糖合成,造成细胞壁缺损而杀死细菌,尤其对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。另外,对胞浆中的RNA合成也有抑制作用。
万古霉素类仅对革兰阳性菌产生强大的杀菌作用,包括敏感葡萄球菌及耐甲氧西林金黄色葡萄菌(MRSA)和耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE),去甲万古霉素和替考拉宁对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素,对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似;去甲万古霉素是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗厌氧菌抗生素,对肠球菌的杀菌作用强于替考拉宁。
适用于耐青霉素、耐头孢菌素的革兰阳性菌严重感染,尤其在治疗MRSA感染和耐青霉素肺炎链球菌感染方面具有重要意义,包括肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿。对青霉素联合氨基糖苷类耐药或治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎也有疗效。万古霉素类口服给药用于治疗艰难梭菌性伪膜性结肠炎疗效极好。
1.耳毒性
常规剂量时很少发生耳毒性,肾功能不全患者或服药剂量过大,疗程过长可致听力减退,甚至是耳聋,但及早停药可恢复正常。
2.变态反应
可引起斑块皮疹和过敏性休克,也可出现寒战、皮疹及高热。快速输注万古霉素时,后颈部、上肢及上身出现的以极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等症状。
3.肾毒性
肾毒性主要表现为肾小管损伤,轻者为蛋白尿和管型尿,重者则出现少尿、血尿、甚至肾功能衰竭。
本类药物不宜应用于放线菌、所有革兰阴性杆菌和分枝杆菌所致的感染。肾功能减退者慎用。输入药液过浓可致血栓性静脉炎,应控制药液浓度和滴注速度。肾功能损害及老年患者应调节用药量和用药间隔,监测血中药物浓度慎重给药。与耳肾毒性药物合用时,可能使耳肾毒性增强,如氨基糖苷类、环孢素、两性霉素B等。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)