大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素,因分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环而得名。大环内酯类抗生素能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用和信使RNA位移,选择性抑制细菌蛋白合成。临床常见的品种有,第一代药物红霉素,第二代药物有克拉霉素、阿奇霉素和罗红霉素,第三代药物有泰利霉素和喹红霉素。
大环内酯类的抗菌谱较窄,主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和包括奈瑟菌、嗜血杆菌和白喉杆菌在内的部分革兰阴性菌有强大抗菌活性,对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等非典型病原体也具有良好作用。对产生β内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林的金葡菌也有一定抗菌活性。大环内酯类通常为抑菌剂,高浓度时为杀菌剂。
临床常用于治疗:
1.呼吸系统感染:肺炎支原体、肺炎衣原体引起的肺炎,沙眼衣原体感染引起的婴幼儿肺炎;治疗嗜肺军团菌或其他军团菌引起的肺炎;溶血性链球菌、肺炎链球菌所致的急性扁桃体炎、猩红热、急性咽炎、鼻窦炎、肺炎;李斯特菌病;百日咳;白喉。
2.皮肤及软组织感染:溶血性链球菌所致蜂窝组织炎;气性坏疽;炭疽。
3.泌尿生殖系感染:淋球菌感染;初期梅毒。
1.胃肠道反应
常见症状包括腹痛、腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。
2.肝损害
以胆汁淤积为主要不良反应。常见梗阻性黄疸、转氨酶升高等。
3.耳鸣和听觉障碍
静脉给药时可出现,停药或减量可恢复。
对本类药物过敏者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。本类中某些药物,如红霉素及其酯化物、克拉霉素,可抑制茶碱和卡马西平的代谢,应适当调整两种药物的剂量并检测血药浓度,以免引起蓄积中毒;这些药物还可干扰环孢素的吸收并干扰代谢,临床表现为腹痛、高血压及肝功能障碍。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)