胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂,不溶于水。常用的药物包括:考来烯胺和考来替泊。
胆固醇在体内代谢的主要去路是肝脏转换成胆汁酸,而其中约有95%被重吸收形成肝肠循环,以满足体内消化脂类食物的需要。胆固醇生成胆汁酸的过程由7α-烃化酶催化,胆汁酸能反馈性抑制此酶活性而减少胆汁酸的合成。本类药物作为阴离子交换树脂,口服后不被消化道吸收,在肠道能以氯离子与胆汁酸进行离子交换,形成胆汁酸螯合物,从而阻碍了胆汁酸的重吸收,促进其从肠道排除。于是解除了胆汁酸对7α-烃化酶的抑制作用,急速胆固醇向胆汁酸的转化,降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。
主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血症,如杂合子家族性Ⅱa、Ⅱb型高脂蛋白血症,但对纯合子家族性高脂血症无效。临床上主要与其他调血脂药合用,如与HMG COA还原酶抑制剂合用,可起到协同调血脂作用;考来烯胺与普罗布考合用,既有协同降脂作用,又可减少不良反应。
本类药物不良反应较多,常见胃肠道不适、便秘等。长期应用,可能干扰镁、铁、锌、脂肪、脂溶性维生素(如维生素A、D、K)以及叶酸的吸收,会出现脂肪痢、骨质疏松和增加出血倾向。考来烯胺长期用药尚可引起高氯性酸血症。
可影响多种药物尤其是弱酸性药物的吸收,包括纤维酸类药物、左旋甲状腺素、华法林、地高辛、叶酸、青霉素G、氢化可的松、铁剂、对乙酰氨基酚、噻嗪类药物、普萘洛尔、甲氨蝶呤、保泰松、万古霉素和巴比妥类药物等。胆道完全闭塞的患者禁用。便秘患者慎用。长期服用应注意出血倾向。长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)