H₂受体阻断药能选择性阻断壁细胞上的H₂受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。本类药物大多口服吸收良好，部分药物有首关消除，大部分以原形经肾排出。

本类药物能选择性阻断胃壁细胞的H₂受体，抑制胃酸分泌，对五肽胃泌素、胆碱受体激动药及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。

另外，H₂受体阻断药还具有免疫功能调节作用。研究发现，组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，其机制与组胺作用于免疫活性细胞(特别是T细胞)的H₂受体，使之产生一种组胺诱生的抑制因子（HSF）有关。西咪替丁等由于阻断T细胞的H₂受体，减少HSF的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。

主要用于胃和十二指肠溃疡、胃肠道出血、胃酸分泌过多症、食管炎等；也可用于反流性食管炎，应激性溃疡等引起的胃酸分泌增多。

偶致便秘、皮疹、恶心、呕吐腹泻、腹胀、皮疹、头痛、头晕等症状。静脉滴速过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。西咪替丁副作用较多，长期大量应用可引起内分泌紊乱，男性可致阳痿、乳房发育等，女性可致溢乳。肾功能不良的老年人可出现精神错乱、幻觉等中枢症状。

西咪替丁是肝药酶抑制剂，可抑制肝药酶，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔的代谢，合用时应适当调整以上药物的剂量。小儿和肝、肾功能不全者慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇禁用。