利血平(Reserpine)是抗去甲肾上腺素能神经类抗高血压药。通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素和心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-HT贮存,达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心排血量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。主要用于抗高血压,也可用于镇静。
口服后迅速从胃肠道吸收,2~4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数日至3周,3~6周达降压高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1~6周。在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢地经粪便和尿液排出体外。
主要适用于早、中期高血压。不推荐为一线用药。
口服,初始剂量0.1~0.25mg/次,每日1次,经过7~14天的剂量调整期,以最小有效剂量确定维持量;极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量,减少不良反应。儿童每日按体重0.005~0.02mg/kg或体表面积0.15~0.6mg/m2给药,分1~2次口服。
1.心血管系统
较少见心律失常、心动过缓、直立性低血压、下肢水肿等。
2.呼吸系统
较多见鼻塞,较少见支气管痉挛等。
3.精神神经系统
常见头痛、注意力不集中、精神抑郁、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠,较少见手指强硬颤动等。精神抑郁的发生较隐匿,可致自杀,可出现于停药之后,并持续数月。
4.消化系统
较多见口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等,较少见胃痛、呕血及柏油样大便。胆石症患者还可促发胆绞痛。
5.泌尿生殖系统
常见性欲减退,可致阳痿。
活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症、严重肾功能障碍者禁用。慎用于体弱和老年患者及肾功能不全、帕金森病、癫痫、心律失常和心肌梗死者。可引起胃肠道动力加强和分泌增多,促使胆石症患者胆绞痛发作。可导致低血压及直立性低血压。治疗期间,可能发生焦虑、抑郁及精神病,并警惕自杀的可能性。与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用;与其他降压药或利尿药合用可加强降压作用;与β受体阻断药合用可使后者作用增强。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)