来曲唑（Letrozole）通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，本品能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织额芳香化，故使用于绝经后的乳腺癌患者。本品体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响危及糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，本品对全身各系统及靶器官无没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，抗肿瘤作用更强。

主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌。

口服：2.5mg/次，1次/日。性别、年龄及肝肾功能与本品无临床相关关系，故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

发生率为33％（明显低于氨鲁米特）。多为轻度或中度，以恶心（2％～9％）、头痛（0～7％）、骨痛（4％～10％）、潮热（0～9％）和体重增加（2％～8％）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律失常、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

绝经前妇女、孕妇及哺乳期妇女禁用。对活性药物和（或）任意一种赋形过敏的患者禁用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）