依西美坦(Exemestane)为一种新型类固醇芳香化酶灭活剂,对芳香化酶的抑制作用是氨鲁米特的40倍,和福美坦相近。对雄激素受体亦有轻度结合力。
口服后吸收迅速,服药后2~3小时对雌激素的抑制达到最高,持续4~5天后开始下降。使用本品7天后血清雌激素下降的患者达到95%,对芳香化酶的抑制达98%。
用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
口服:25毫克/次,1次/日,饭后服用。
主要有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、水肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在治疗的10周内,由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
轻度肝肾功能不全患者无需调整剂量。对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女、绝经前妇女和儿童禁用。心脏病和原发性高血压患者、肝肾功能障碍和胃肠道疾病患者都需慎用。雌激素可以抵消本品的作用,所以不能和本品合用。高脂食物可促进本品吸收,使血药浓度增高40%。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)